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抗病毒天然产物新发现]对烟草花叶病毒TMV有抑制

更新时间:2019-08-11

  近几十年来,植物病毒给世界各地的农业和园艺造成了巨大的损失。烟草花叶病毒(TMV)为RNA病毒,是烟草花叶病等的病原体,属于Tovamovirus群,是研究最广泛的植物病毒之一。它能感染200多种植物,包括烟草、番茄、胡椒、黄瓜、马铃薯以及一些观赏性的花。这种高度传染性的病毒非常稳定,分布在世界各地。然而,一旦它感染植物,没有任何化学手段可以绝对抑制TMV。为了寻找一种有效的抗病毒药物来保护植物免受TMV感染,从植物和微生物的次级代谢产物中寻找先导物是一个不错的方法。

  文章报道一共分得了三个新的生物碱类化合物(化合物1-3),其结构如下图所示:

  X-ray衍射表明化合物1是外消旋体,手性高效液相色谱分析显示化合物由1a和1b组成,化合物4是其相互转换的中间体。

  从化学上,C5-N7和C5-N4比C5-C6和C5-C10更容易断裂,所以化合物4可能是C-N键断裂的产物。由于化合物4结构不稳定,易转换成化合物1,故不能用核磁进行表征。为了确定4的确切结构,通过在C8-N7或C2-N3处破坏酰胺键,以避免4的环合。最后,用氢氧化钠对新纯化的化合物4进行了处理,合成了新化合物5。化合物1可能的生源途径以及化合物4的水解反应如下图所示:

  所有分离的化合物都通过半叶法测试了抗病毒活性,宁南霉素作为阳性对照。港龙神算网688225当番茄作为寄主植株时,化合物1有较强的抗TMV活性,在不同浓度下抑制率分别为77.45%、72.34%、59.29%、52.54%和44.55%。化合物1(100 mg/L)的抑制率为72.34%,高于相同浓度下的宁南霉素(57.11%)。有趣的是,化合物1在200和100mg/L下具有高于400和300mg/L时的抗TMV活性,可能因为使用高剂量(300和400mg/L)的化合物1会影响番茄的生长,导致抗病毒活性降低。

  当辣椒作为寄主植物时,化合物1也有较强的抗TMV活性,在400~50mg/L浓度下抑制率分别为80.06%、73.79%、69.98%、62.09%和61.03%。而100 mg/L化合物1的抑制活性仅为62.09%,略低于宁南霉素(67.56%)。此外,化合物2和3无明显抑制活性。


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